2.    GOLONGAN SEFALOSPORIN

Chepalosporium acremonium

 Sefalosporin diperoleh dari biakan Chepalosporium acremonium. Seperti halnya penisilin, daya mikrobanya terletak pada cincin beta-laktam, dengan mekanisme kerja berdasarkan perintangan sintesis dinding sel.

Walaupun aktivitasnya luas, namun sefalosporin bukan merupakan obat pilihan pertama untuk penyakit manapun, karena masih terdapat obat-obat lain yang kurang lebih sama khasiatnya dan jauh lebih murah harganya.

a.    Mekanisme kerja dan aktivitas

Seperti halnya antibiotik betalaktam lain, mekanisme kerja antimikroba sefalosporin ialah manghambat sintesa dinding sel mikroba. Yang dihambat ialah reaksi transpeptidase tahap ketiga dalam rangkaian reaksi pembentukan dinding sel. Sefalosporin aktif terhadap kuman gram positif maupun gram negatif, tetapi spektrum antimikroba masing-masing derivat bervariasi.

b.   Efek samping

Efek samping yang terpenting pada penggunaan oral berupa gangguan lambung-usus dan reaksi alergi seperti penisilin, yakni rash, urticaria,anafilaksis. Alergi silang sering terjadi dengan derivat penisilin. Pada penggunaan i.v sering terjadi tromboflebitis dan nyeri di tempat suntik.

c.    Penggolongan

Berdasarkan khasiat anti mikroba dan resistensinya terhadap betalaktamase, sefalosporin lazimnya digolongkan sebagai berikut :

1)    Generasi ke-1,zat-zat ini terutama aktif terhadap coci gram positif, tidak berdaya terhadap gonococci. Pada umumnya tidak tahan laktamase.

2)     Generasi ke-2, lebih aktif terhadap kuman gram negatif. Obat-obat ini agak kuat tahan laktamase. Khasiatnya terhadap kuman gram positif.

3)     Generasi ke-3, aktivitasnya terhadap gram negatif lebih kuat dan lebih luas lagi dan meliputi pseudomonas dan bacteriodes. Resistensinya terhadap laktamase juga lebih kuat, tetapi khasiatnya terhadap staphylococcus jauh lebih rendah.

4)     Generasi ke-4, obat-obat baru ini sangat resistensi terhadap laktamase.

d.    Penggunaan

Sebagian besar dari sefalosporin perlu diberikan parenteral dan terutama digunakan di rumah sakit.

1)    Zat gen-1, sering digunakan per oral pada infeksi sauran kemih ringan dan sebagai obat pilihan kedua pada infeksi saluran nafas dan kulit yang tidak begitu parah dan bila terdapat alergi untuk penisilin.

2)    Zat gen 2/3, digunakan parenteral pada infeksi yang resisten terhadap amoxicilin dan sefalosporin gen-1, juga digunakan dengan aminoglikosida untuk memperluas dan meningkatkan aktivitasnya,digunakan juga untuk gonorrhoe akibat gonokok yang membentuk laktamase.

3)    Zat gen-3, sering dianggap sebagai obat pilihan pertama untuk gonorrhoe.

4)    Zat gen-4, dapat digunakan bila dibutuhkan efektivitas lebih besar pada infeksi dengan kuman gram positif.